DHT được tạo thành bởi enzyme 5-alpha-reductase, gia tăng nhanh khi cơ thể không có đủ testosterone. Sự mất cân bằng giữa DHT và testosterone làm gia tăng nồng độ DHT - nguyên nhân then chốt khiến tóc bị rụng.
Tại chân tóc, DHT liên kết với các thụ thể đặc biệt của tế bào nang tóc, khiến nang tóc nhỏ dần và biến mất, làm cho sợi tóc bị rụng và mờ dần. DHT còn kích thích tuyến bã nhờn hoạt động quá mức, khiến chân tóc yếu, tóc dễ bị rụng khỏi da đầu. Bỏ qua nguyên nhân này nên một số loại thuốc chữa rụng tóc hiện nay chưa mang lại hiệu quả.

Nguyên nhân gây rụng tóc là sự mất cân bằng giữa testosterone và DHT.

Sự ảnh hưởng của testosterone và DHT lên chứng rụng tóc rất lớn. Ở tuổi thanh niên, khi các hormon đang được sản sinh mạnh mẽ và đầy đủ, con người ít thấy có vấn đề về rụng tóc. Nhưng khi đến tuổi trung niên, sự sụt giảm sản xuất testosterone trong cơ thể (mãn dục nam) sẽ dẫn đến sự mất cân bằng giữa DHT và testosterone. DHT gia tăng khiến cho tóc rụng nhiều hơn. Vì thế, đa số những trường hợp hói đầu là ở lứa tuổi sau 40.
Chứng hói đầu di truyền cũng có những cơ chế tương tự đối với nồng độ DHT ở tuyến bã nhờn chân tóc. Đối với phụ nữ, ở giai đoạn sau sinh và bắt đầu từ độ tuổi tiền mãn kinh, sự thay đổi các nội tiết tố trong cơ thể cũng làm mất cân bằng nồng độ DHT và testosterone. Do vậy, bước sang tuổi trung niên, chị em cũng gặp phải hiện tượng rụng tóc nhiều.

DHT làm nang tóc teo nhỏ.

Theo đó, nguyên nhân gốc rễ của chứng rụng tóc, hói đầu là do sự mất cân bằng nồng độ DHT và testosteron chứ không chỉ đơn thuần do sự thiếu hụt các vitamin và dưỡng chất cần thiết cho sự phát triển của tóc. Đây cũng là lý do vì sao các sản phẩm trị rụng tóc trên thị trường hiện nay không thể đảm bảo tác dụng chữa trị với 100% các trường hợp bệnh nhân.